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http://tede.bc.uepb.edu.br/jspui/handle/tede/3919
Tipo do documento: | Dissertação |
Título: | Compatibilidade farmacêutica e caracterização do estado sólido de dexametasona |
Autor: | Santos, Widson Michael dos |
Primeiro orientador: | Medeiros, Francinalva Dantas de |
Primeiro coorientador: | Medeiros, Ana Cláudia Dantas de |
Primeiro membro da banca: | Guimarães, Geovani Pereira |
Segundo membro da banca: | Correia, Lidiane Pinto |
Resumo: | A dexametasona é um glicocorticoide sintético amplamente utilizado no tratamento de condições inflamatórias agudas e crônicas, doenças autoimunes, alguns tipos de câncer, e várias outras patologias. É comercializada no mundo inteiro, principalmente em formas farmacêuticas sólidas. Existem poucas informações na literatura sobre as propriedades do estado sólido deste fármaco, incluindo estrutura cristalina e ocorrência de polimorfismo. Além disso, não há dados sobre a influência de excipientes farmacêuticos sobre as propriedades físico-químicas da dexametasona. Nesse contexto, o presente estudo teve como objetivo avaliar a compatibilidade da dexametasona com excipientes utilizados em formas farmacêuticas sólidas e investigar a ocorrência de formas polimórficas. O estudo de compatibilidade foi conduzido a partir do preparo de misturas binárias (1:1; m/m) de dexametasona com 12 excipientes. As misturas foram analisadas pelas técnicas de TG, DTA, FTIR e DRX. O screening de formas polimórficas foi realizado através da metodologia de recristalização em solventes. Os cristais obtidos foram caracterizados através das técnicas de TG, DSC, DRX, FTIR e MEV. A estabilidade térmica da dexametasona não foi alterada pelos excipientes testados, conforme apontado pelas curvas de TG. As curvas de DTA indicaram indícios de interações com amido de milho, amido pré-gelatinizado, celulose microcristalina 101 e 102, estearato de magnésio, manitol e polivinilpirrolidona. O perfil de absorção no infravermelho e o padrão difratométrico do fármaco não foram alterados nas misturas binárias, indicando que as interações verificadas por DTA provavelmente foram induzidas pelo aquecimento. A metodologia de recristalização em solventes utilizada para pesquisa de polimorfos gerou amostras sólidas de dexametasona com diferentes perfis cristalinos, sendo a maioria associada a uma mistura das formas polimórficas A e B. Considerando os resultados obtidos, foi possível determinar que alguns dos excipientes avaliados devem ser utilizados cautelosamente em formulação sólidas, especialmente as que utilizam aquecimento durante o processo de produção. O screening de polimorfismo permitiu inferir que diferentes solventes e condições de temperatura afetam a estrutura cristalina da dexametaxona. |
Abstract: | Dexamethasone is a synthetic glucocorticoid drug widely used in the treatment of acute and chronic inflammatory conditions, autoimmune diseases, some cancers, and several other pathologies. It is widely marketed worldwide, especially in solid dosage forms. There is little information in the literature about its solid state properties, including crystal lattice and polymorphism occurrence. In addition, there are no studies about the influence of pharmaceutical excipients on its physicochemical properties. Thus, this study aimed to evaluate dexamethasone compatibility with excipients commonly used in solid dosage forms and to investigate the occurrence of polymorphic forms. Compatibility study was conducted from the preparation of binary mixtures (1: 1; m / m) of dexamethasone with 12 excipients. Binary mixtures were analyzed by TG, DTA, FTIR and XRD techniques. The screening of polymorphic forms was performed through the solvent recrystallization methodology. The obtained crystals were characterized by TG, DSC, XRD, FTIR and MEV techniques. Thermal stability of dexamethasone was not altered by the excipients tested, as indicated by TG curves. DTA curves showed interactions signs with microcrystalline cellulose 101 and 102, magnesium stearate, mannitol and polyvinylpyrrolidone. Drug infrared absorption profile and XRD pattern were not altered in the binary mixtures, confirming that the interactions verified by DTA technique were probably heat-induced. Solvent recrystallization methodology produced solid samples of dexamethasone with different crystalline profiles, most of them associated with a mixture of polymorphic forms A and B. Based in our results, some of the tested excipients should be cautiously used in solid pharmaceutical dosages, especially those with heat-based manufacturing processes. Polymorphism screening pointed that different solvents and temperature conditions affect the crystalline structure of dexametaxone. |
Palavras-chave: | Dexametasona Glicocorticoides Recristalização Polimorfismo Dexamethasone Glucocorticoids Recrystallization Polymorphism |
Área(s) do CNPq: | CIENCIAS DA SAUDE::FARMACIA |
Idioma: | por |
País: | Brasil |
Instituição: | Universidade Estadual da Paraíba |
Sigla da instituição: | UEPB |
Departamento: | Pró-Reitoria de Pós-Graduação e Pesquisa - PRPGP |
Programa: | Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas - PPGCF |
Citação: | SANTOS, Widson Michael dos. Compatibilidade farmacêutica e caracterização do estado sólido de dexametasona. 2019. 87f. Dissertação (Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas - PPGCF) - Universidade Estadual da Paraíba, Campina Grande, 2021. |
Tipo de acesso: | Acesso Aberto |
URI: | http://tede.bc.uepb.edu.br/jspui/handle/tede/3919 |
Data de defesa: | 15-Fev-2019 |
Aparece nas coleções: | PPGCF - Dissertações |
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